DREADD агонист 21 дигидрохлорид

Общие свойства

Вид продукта: жёлто-коричневый порошок
Молекулярная масса: 351.28
CAS-номер: 2250025-92-2
Брутто-формула: C17H18N4
Название IUPAC: 11-(1-piperazinyl)-5H-dibenzo[b,e][1,4]diazepine dihydrochloride
Растворимость: в воде, ДМСО
Контроль качества: ЯМР 1H и ВЭЖХ-МС (95+%)
Условия хранения: 24 месяца (с момента доставки) при -20°C в темноте. Транспортировка: до трех недель при комнатной температуре. Берегите от влаги.
В наличии
$159.00
АРТИКУЛФАСОВКАЦЕНАСРОК ПОСТАВКИКУПИТЬ ТОВАР
3607-10mg
10 mg
$159.00
В наличии
3607-1mg
1 mgВ наличии
3607-5mg
5 mg
$109.00
В наличии

DREADD агонист 21 (Соединение 21, C21) представляет собой синтетическое соединение для селективной активации hM3Dq (возбуждающих) и hM4Di (ингибирующих) DREADD (Designer Receptor Exclusively Activated by Designer Drugs) рецепторов, полученных из мускаринового ацетилхолинового рецептора M3 (hM3) человека. DREADD агонист 21 не вызывает активацию самих hM3-рецепторов и проявляет крайне слабое сродство к гистаминовым H1, серотониновым 5-HT2A, 5-HT2C рецепторам и α1A-адренорецепторам (Ki = 6, 66, 170 и 280 нМ соответственно) [1].

DREADD агонист 21 обычно используется в качестве хемогенетического инструмента для удаленного управления активностью нейронов. Он демонстрирует хорошую проницаемость в мозг и способен in vivo активировать нейроны, экспрессирующие hM3Dq DREADD-рецепторы, и подавлять активность нейронов, экспрессирующих hM4Di DREADD-рецепторы [2].

Данный продукт представлен в виде дигидрохлорида, водорастворимой версии DREADD агониста 21.

[1] Chen X. et al. The first structure-activity relationship studies for designer receptors exclusively activated by designer drugs. ACS Chem. Neurosci. 2015. 6(3). 476-484.

[2] Thompson K.J. et al. DREADD agonist 21 is an effective agonist for muscarinic-based DREADDs in vitro and in vivo. ACS Pharmacol. Transl. Sci. 2018. 1(1). 61-72.