Талидомид-О-ПЭГ2-амин
Общие свойства
| АРТИКУЛ | ФАСОВКА | ЦЕНА | СРОК ПОСТАВКИ | КУПИТЬ ТОВАР |
|---|---|---|---|---|
4401-100mg | 100 mg | $425.00Бесплатная доставка при заказе от $400.00 | В наличии | |
4401-250mg | 250 mg | $749.00Бесплатная доставка при заказе от $400.00 | В наличии |
Талидомид-содержащий билдинг-блок с PEG2-линкером и азидной группой для конъюгации с другими функционализированными линкерами и лигандами целевых белков.
Аминогруппа обладает высокой реакционной способностью и может вступать в реакции с карбоновыми кислотами, активированными эфирами (NHS, STP и т. д.), карбонилами (например, кетоны и альдегиды) и т. д.
Комбинированные молекулы выборочного протеолиза белка (PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTACs) — это гетеробифункциональные молекулы, способные проникать через клеточную мембрану, и позволяющие удалять выбранный целевой белок из клетки. Один конец молекулы PROTAC содержит лиганд, способный связываться с белком интереса, а второй — с субтрат-распознающим белком белкового комплекса E3-лигазы. Сближение белка и E3-лигазы вызывает полиубиквитинирование субстрата с последующей его деградацией клеточной протеасомой, которая распознает убиквитиновую метку.
Существует несколько Е3-лигазных комплексов, которые на практике подходят для PROTAC. Талидомид — лиганд, который позволяет мобилизовать цереблон E3-лигазу (CRBN). Его используют многие новые исследовательские препараты работающие по механизму PROTAC, находящиеся на последних стадиях клинических испытаний.