Талидомид-карбоновая кислота

Общие свойства

Вид продукта: бежевый порошок
Молекулярная масса: 332.27
CAS-номер: 1061605-21-7
Брутто-формула: C15H12N2O7
Растворимость: ДМФА, ДМСО
Контроль качества: ЯМР 1H и ВЭЖХ-МС (95+%)
Условия хранения: 24 месяца (с момента доставки) при -20°C в темноте. Транспортировка: до трех недель при комнатной температуре. Берегите от влаги.
В наличии
$160.00
АРТИКУЛФАСОВКАЦЕНАСРОК ПОСТАВКИКУПИТЬ ТОВАР
4169-100mg
100 mg
$160.00
В наличии
4169-1g
1 g
$740.00Бесплатная доставка от $400.00
В наличии
4169-500mg
500 mg
$510.00Бесплатная доставка от $400.00
В наличии

Талидомид-содержащий билдинг-блок с карбоксильной группой для удобной сборки молекул PROTAC через присоединение аминных фрагментов лигандов посредством линкера на 4-кислород положение тадидомида.

Комбинированные молекулы выборочного протеолиза белка (PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTACs) — это гетеробифункциональные молекулы, способные проникать через клеточную мембрану, и позволяющие удалять выбранный целевой белок из клетки. Один конец молекулы PROTAC содержит лиганд, способный связываться с белком интереса, а второй — с субтрат-распознающим белком белкового комплекса E3-лигазы. Сближение белка и E3-лигазы вызывает полиубиквитинирование субстрата с последующей его деградацией клеточной протеасомой, которая распознает убиквитиновую метку.

Существует несколько Е3-лигазных комплексов, которые на практике подходят для PROTAC. Талидомид — лиганд, который позволяет мобилизовать цереблон E3-лигазу (CRBN). Его используют многие новые исследовательские препараты работающие по механизму PROTAC, находящиеся на последних стадиях клинических испытаний.