Талидомид-O-ПЭГ2-карбоновая кислота
Артикул | Фасовка | Цена | Срок поставки | Купить товар |
---|---|---|---|---|
4192-25mg | 25 mg | $145 | в наличии | |
4192-100mg | 100 mg | $425 | в наличии |
Строительный блок, содержащий талидомид, с линкером ПЭГ2 и карбоксильной группой для удобной сборки молекулы PROTAC посредством конъюгации с амин-содержащими линкерами и лигандами целевого белка. Карбоксильную группу предварительно необходимо активировать с помощью реагентов для пептидного синтеза, таких как PyBOP, или карбодиимидов (EDC, DCC). ПЭГ2 — гидрофильный линкер, обеспечивающий пространственное разделение компонентов молекулы PROTAC.
Комбинированные молекулы выборочного протеолиза белка (PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTACs) — это гетеробифункциональные молекулы, способные проникать через клеточную мембрану, и позволяющие удалять выбранный целевой белок из клетки. Один конец молекулы PROTAC содержит лиганд, способный связываться с белком интереса, а второй — с субтрат-распознающим белком белкового комплекса E3-лигазы. Сближение белка и E3-лигазы вызывает полиубиквитинирование субстрата с последующей его деградацией клеточной протеасомой, которая распознает убиквитиновую метку.
Существует несколько Е3-лигазных комплексов, которые на практике подходят для PROTAC. Талидомид — лиганд, который позволяет мобилизовать цереблон E3-лигазу (CRBN). Его используют многие новые исследовательские препараты работающие по механизму PROTAC, находящиеся на последних стадиях клинических испытаний.
С этим продуктом также покупают
Талидомид-О-ПЭГ2-азид
Талидомид-содержащий билдинг-блок с PEG2-линкером и азидной группой для конъюгации с алкин-функционализированными линкерами и лигандами целевых белков посредством клик-химических реакций.Талидомид-карбоновая кислота
Талидомид-содержащий билдинг-блок с карбоксильной группой для удобного синтеза молекул PROTAC с образованием линкера через 4-положение талидомида.Общие свойства
Вид продукта: | бежевое твердое вещество |
Молекулярная масса: | 434.40 |
Брутто-формула: | C20H22N2O9 |
Растворимость: | в ДМСО, ДМФА |
Контроль качества: | ЯМР 1H и ВЭЖХ-МС (95+%) |
Условия хранения: | 24 месяца (с момента доставки) при -20°C в темноте. Транспортировка: до трех недель при комнатной температуре. Берегите от влаги. |
Паспорт безопасности: | Скачать |
Спецификация продукта |