Активированные эфиры

Первичные и вторичные аминогруппы встречаются в биомолекулах повсеместно. Они присутствуют в белках и пептидах в виде ε-аминогрупп лизина и N-концевых аминогрупп. Многие природные и синтетические малые молекулы содержат аминогруппу. ДНК и РНК с аминогруппами могут быть получены синтезом на твердой фазе и ферментативным путем.

Аминогруппы можно модифицировать путем ацилирования различными активированными карбонильными соединениями. Среди этих соединений особое место занимают активированные N-гидроксисукцинимидные эфиры, особенно хорошо подходящие для биоконъюгации в водных и водно-органических средах.

По сравнению с другими активированными эфирами, N-гидроксисукцинимидные эфиры обладают хорошей стабильностью в водной среде. Оптимальные значения pH для ацилирования алифатических аминогрупп в водных растворах - 8.3-8.5. Можно проводить мечение и в органических растворителях. Полярные апротонные растворители, такие как ДМФА и ДМСО, подходят для этого лучше всего. В этом случае необходимо добавлять к реакционной смеси эквивалентное количество третичного амина (такого как триэтиламин или диизопропилэтиламин).