Общие свойства

Вид продукта: кремово-белое твердое вещество
Молекулярная масса: 431.41
Брутто-формула: C19H21N5O7
Растворимость: хорошая в полярных органических растворителях: этилацетате, ТГФ, ДМФ; слабая в диэтиловом эфире, воде
Контроль качества: ЯМР 1H и ВЭЖХ-МС (95+%)
Условия хранения: 24 месяца (с момента доставки) при -20°C в темноте. Транспортировка: до трех недель при комнатной температуре. Берегите от влаги.
В наличии
$2 499.00
АРТИКУЛФАСОВКАЦЕНАСРОК ПОСТАВКИКУПИТЬ ТОВАР
4154-100mg
100 mg
$2 499.00Бесплатная доставка от $400.00
В наличии
4154-25mg
25 mg
$699.90Бесплатная доставка от $400.00
В наличии

Талидомид-содержащий билдинг-блок с PEG2-линкером и азидной группой для конъюгации с алкин-функционализированными линкерами и лигандами целевых белков посредством клик-химических реакций.

Комбинированные молекулы выборочного протеолиза белка (PROteolysis TArgeting Chimeras, PROTACs) — это гетеробифункциональные молекулы, способные проникать через клеточную мембрану, и позволяющие удалять выбранный целевой белок из клетки. Один конец молекулы PROTAC содержит лиганд, способный связываться с белком интереса, а второй — с субтрат-распознающим белком белкового комплекса E3-лигазы. Сближение белка и E3-лигазы вызывает полиубиквитинирование субстрата с последующей его деградацией клеточной протеасомой, которая распознает убиквитиновую метку.

Существует несколько Е3-лигазных комплексов, которые на практике подходят для PROTAC. Талидомид — лиганд, который позволяет мобилизовать цереблон E3-лигазу (CRBN). Его используют многие новые исследовательские препараты работающие по механизму PROTAC, находящиеся на последних стадиях клинических испытаний.